[00800148]特色桂药抑制活性氧自由基损伤功效物质基础及作用机制的研究与应用

所属科学技术领域：天然药物化学。主要研究内容：建立抑制自由基综合测定与抗肿瘤等活性的高通量筛选相结合方法，综合研究特色桂药的抗氧化功效物质基础，确定其作用机制，建立相关质量标准，并应用于食品添加剂研制。主要发现点及科学价值：1、首次采用自由基清除综合测定，结合与肿瘤和心血管疾病相关酶抑制成分的高通量筛选，研究30余种特色桂药的抗氧化功效物质基础，为研究解决活性氧自由基损伤引起的机体调节信号通路的相关问题、综合筛选兼有抗氧化和抗肿瘤等疾病的活性物质提供了一条新思路。从实例和理论分析两方面完善了对特色桂药中相关活性的定性和定量评价研究的方法学，同时筛选出10余种自由基清除能力优于合成抗氧化剂BHT的部位。该项研究已被国际知名网站Foodnavigator.com专门进行了评论，并得到了国际著名药物学家V.R.Preedy的高度评价，参编Elsevier出版的专著《Nuts&SeedsinHealthandDiseasePrevention》。2、首次对高活性成分进行了系统研究，共提取分离出130余种成分，发现了其中具有高活性的成分30余种，其中包括新天然产物3个，采用高速逆流色谱和高效液相色谱开展质量标准化研究。采用光谱方法研究了各组分变化和性质的关系，建立了组分库谱系和抗氧化活性的关系。论文观点被引用并列入《Nat.Prod.Rep.,2011,28,705-740》综述评价。3、首次引入量效与构效关系研究方法，研究抑制自由基活性成分的作用机制(包括协同效应、与疾病相关的细胞机制)，研究了七叶内酯清除自由基的作用机制，这是国际上首次报道香豆素类化合物的自由基清除机理，并提出了自由基清除与抗肿瘤之间的关系。首次证明了大黄酸、大黄酚、大黄素及大黄素甲醚系列酚类化合物的多机制作用和多组分协同效应，明确了酚类化合物与活性间的量效关系以及与抗肿瘤等活性的相关性。论文观点被引用并列入《Curr.Org.Chem,2006,10,2123-2142》综述评价。4、首次发现虎杖、秦皮、苏木、紫草、知母、七叶一枝花等提取物作为食品添加剂的应用效果优于BHT。完成了阴香和桂花种皮黑色素提取工艺的优化及提取物和活性成分的毒性检测，并将天然色素用于抗氧化和抗紫外光辐射等产品中。获专利授权3项，鉴定成果“两种天然黑色素的生产工艺研究及其理化性能、药理活性”被评价为国际先进水平，并得到法国BIOCYTE研究所的关注。论文专著共发表研究论文54篇，被SCI收录21篇、被EI收录9篇(IF≥3.0的8篇，被他人正面引用174次，被JCR一区和二区SCI期刊分别引用4次和48次)。出版专著1部，获3项发明专利授权。数十位国外专家学者来信索要论文，多次应邀为《FoodChemistry》等刊物审稿。