技术详细介绍
技术投资分析：
项目简介：
化学名：1, 3-二氢-4-甲基-5-(-4-甲巯基苯甲酰）-2H-咪唑-2-酮
1, 3-dihydro-4-methyl-5-(-4-methylthiobenyl）-2H-imidazol-2-one
结构式：(详见图)
1.自行设计了以1-溴丙酮和二甲酰基氨基钠为原料经缩合、水解，得到1－氨基丙酮盐酸盐，再与氰酸钾环合制得4-甲基咪唑-2-酮(3)的合成路线。利用均匀设计的方法确定了各中间体的最佳工艺条件，总收率为62.5%（以溴丙酮计），较原文献提高20.5%。
2.采用一锅法不分离出氨基丙酮盐酸盐直接投料制得4-甲基咪唑-2-酮，总收率72.8%（以溴丙酮计），产品纯度符合于下步反应要求。
3.对文献报道的以1-溴丙酮为原料经取代、醇解反应制备1-羟基丙酮的方法，进行改进。采用以分馏柱分馏出反应生成的甲酸甲酯的方法，使反应时间由18h缩短到8h，收率由40%提高到64%。
4.对文献报道的尿素与羟基丙酮环合制备4-甲基咪唑-2-酮的反应条件进行了详细的考察，利用均匀设计法确定了最佳工艺条件，收率较原文献提高了29.7％(以1-溴丙酮计)。
5.对文献报道的4-甲巯基苯甲酸的两条合成路线进行了详细的工艺考察：
(1) 以4-氨基苯甲酸为原料，重氮化后与二硫化钠反应得对联二巯基苯甲酸，再经还原得4-巯基苯甲酸，以硫酸二甲酯甲基化制得4-甲巯基苯甲酸。经过详细工艺考察确定了各中间体的最佳合成工艺条件，总收率较原文献提高了10.7％
(2)采用均匀设计法确定了各中间体的最佳合成工艺条件，总收率较原文献提高了8.5％
6.依诺昔酮(1)的合成工艺优化：
(1)制备对甲巯基苯甲酰氯时采用二氯甲烷替代毒性较大的苯做溶剂， DMF为催化剂使反应温度从90℃降到室温，杂质显著减少。
(2)用均匀设计法确定了4-甲巯基苯甲酰氯与4-甲基咪唑-2-酮制备依诺昔酮的最佳工艺条件，收率较原文献提高了17.2%
目前进度:
完成实验室合成工艺与工艺改进
技术的应用领域前景分析：
适应症：
依诺昔酮（enoximone）系咪唑酮类衍生物，是一种非苷非儿茶酚胺类强心药，兼有正性肌力和血管扩张作用，静注和口服均有效。临床研究表明，该药对充血性心力衰竭（CHF）患者的血流动力学明显的改善作用，不良反应甚少且易耐受，堪称治疗CHF的满意药物。
效益分析：
依诺昔酮可用于治疗急、慢性充血性心力衰竭，亦用于心脏外科手术前或后，是美国著名生物医药公司Myogcn重点销售品种，2003年销售额为280万美元。依诺昔酮口服胶囊剂是目前市场上唯一开发的口服治疗充血性心力衰竭药物，预计2006年上市，2010年销售额可达1亿美元，最高销售可达4亿美元。本品在国内未上市，因此，依诺昔酮具有很好的市场前景。
厂房条件建议：
无
备注：
无