[00010325]雷诺嗪(Ranolazine)的合成工艺
交易价格:
面议
所属行业:
化学药物
类型:
非专利
技术成熟度:
正在研发
交易方式:
技术转让
联系人:
沈阳药科大学
进入空间
所在地:辽宁沈阳市
- 服务承诺
- 产权明晰
-
资料保密
对所交付的所有资料进行保密
- 如实描述
技术详细介绍
技术投资分析:
项目简介
通用名:雷诺嗪(Ranolazine)
化学名:(±)-N- (2, 6-二甲基苯基)-4-[2-羟基-3-(2-甲氧苯氧基)丙基]-1-哌嗪乙酰胺
英文化学名:(±)-N-(2,6-dimethylphenyl)-4-[2-hydroxy-3-(2-methoxyphenoxy)propry]-1 –piperazine acetamide
化学结构式:(详见图)
分子式:C24H33N3O4 分子量::427.54
药理作用特点:
雷诺嗪具有全新的作用机理,与其它抗心绞痛药联合应用,不产生"心率更少、血压更低"的相加作用,从而避免心脏功能进一步受损害。
雷诺嗪作为部分脂肪酸氧化抑制剂可有效地治疗心绞痛,尤其适用于下列心绞痛患者:
①使用常规药物最大剂量无效者(占心绞痛患者总数的9%);
②伴有慢性阻塞性肺部疾病者(占心绞痛患者总数的18%);
③伴有慢性心功能不全者(占心绞痛患者总数的25%以上);
④使用现有抗心绞痛药物出现严重副反应或不能耐受者(占心绞痛患者总数的44%);
⑤每周发作心绞痛2次或2次以上者(占心绞痛患者总数的50%);
⑥使用多种药物治疗者(占心绞痛患者总数的64%);
⑦为避免心绞痛改变生活方式者(占心绞痛患者总数的82%)。
项目特点特点:
在综合有关文献的基础上,重新设计了雷诺嗪的合成路线。以2,6-二甲基苯胺和邻甲氧基苯酚为起始原料,经过N-酰化、O-烷基化、及后续的两步N-烷基化,共四步反应合成雷诺嗪。并对其进行了详细的工艺研究,总收率由原文献方法的21.5 %提高至48.2 %。并且简化了实验操作,缩短了反应时间,降低了生产成本,使之合成工艺更适合工业化生产,在同类工艺中具备竞争力。
技术的应用领域前景分析:
适应症:
心绞痛
由于本品适应人群的不断扩大,市场潜力巨大。
效益分析:
该技术可应用于相关企业提升产品效率,具有较大经济效益。
厂房条件建议:
无
备注:
目前进度:
完成实验室合成工艺与工艺改进。
知识产权状态:
本品由美国CV公司开发创制,现正该药用于2004年在美国上市。
国外专利号为US6071743、US6190691、US5968960、US5962477、US5906988、US5795909、US5643915、US5506231、US5506229、US5472707、US5053419。根据《专利法》和《药品行政保护条例》。该药不受中国专利保护,也不具备在我国申请行政保护的条件。
技术投资分析:
项目简介
通用名:雷诺嗪(Ranolazine)
化学名:(±)-N- (2, 6-二甲基苯基)-4-[2-羟基-3-(2-甲氧苯氧基)丙基]-1-哌嗪乙酰胺
英文化学名:(±)-N-(2,6-dimethylphenyl)-4-[2-hydroxy-3-(2-methoxyphenoxy)propry]-1 –piperazine acetamide
化学结构式:(详见图)
分子式:C24H33N3O4 分子量::427.54
药理作用特点:
雷诺嗪具有全新的作用机理,与其它抗心绞痛药联合应用,不产生"心率更少、血压更低"的相加作用,从而避免心脏功能进一步受损害。
雷诺嗪作为部分脂肪酸氧化抑制剂可有效地治疗心绞痛,尤其适用于下列心绞痛患者:
①使用常规药物最大剂量无效者(占心绞痛患者总数的9%);
②伴有慢性阻塞性肺部疾病者(占心绞痛患者总数的18%);
③伴有慢性心功能不全者(占心绞痛患者总数的25%以上);
④使用现有抗心绞痛药物出现严重副反应或不能耐受者(占心绞痛患者总数的44%);
⑤每周发作心绞痛2次或2次以上者(占心绞痛患者总数的50%);
⑥使用多种药物治疗者(占心绞痛患者总数的64%);
⑦为避免心绞痛改变生活方式者(占心绞痛患者总数的82%)。
项目特点特点:
在综合有关文献的基础上,重新设计了雷诺嗪的合成路线。以2,6-二甲基苯胺和邻甲氧基苯酚为起始原料,经过N-酰化、O-烷基化、及后续的两步N-烷基化,共四步反应合成雷诺嗪。并对其进行了详细的工艺研究,总收率由原文献方法的21.5 %提高至48.2 %。并且简化了实验操作,缩短了反应时间,降低了生产成本,使之合成工艺更适合工业化生产,在同类工艺中具备竞争力。
技术的应用领域前景分析:
适应症:
心绞痛
由于本品适应人群的不断扩大,市场潜力巨大。
效益分析:
该技术可应用于相关企业提升产品效率,具有较大经济效益。
厂房条件建议:
无
备注:
目前进度:
完成实验室合成工艺与工艺改进。
知识产权状态:
本品由美国CV公司开发创制,现正该药用于2004年在美国上市。
国外专利号为US6071743、US6190691、US5968960、US5962477、US5906988、US5795909、US5643915、US5506231、US5506229、US5472707、US5053419。根据《专利法》和《药品行政保护条例》。该药不受中国专利保护,也不具备在我国申请行政保护的条件。