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[00010325]雷诺嗪(Ranolazine)的合成工艺

交易价格: 面议

所属行业: 化学药物

类型: 非专利

技术成熟度: 正在研发

交易方式: 技术转让

联系人: 沈阳药科大学

进入空间

所在地:辽宁沈阳市

服务承诺
产权明晰
资料保密
对所交付的所有资料进行保密
如实描述
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技术详细介绍

技术投资分析: 项目简介 通用名:雷诺嗪(Ranolazine) 化学名:(±)-N- (2, 6-二甲基苯基)-4-[2-羟基-3-(2-甲氧苯氧基)丙基]-1-哌嗪乙酰胺 英文化学名:(±)-N-(2,6-dimethylphenyl)-4-[2-hydroxy-3-(2-methoxyphenoxy)propry]-1 –piperazine acetamide 化学结构式:(详见图) 分子式:C24H33N3O4 分子量::427.54 药理作用特点: 雷诺嗪具有全新的作用机理,与其它抗心绞痛药联合应用,不产生"心率更少、血压更低"的相加作用,从而避免心脏功能进一步受损害。 雷诺嗪作为部分脂肪酸氧化抑制剂可有效地治疗心绞痛,尤其适用于下列心绞痛患者: ①使用常规药物最大剂量无效者(占心绞痛患者总数的9%); ②伴有慢性阻塞性肺部疾病者(占心绞痛患者总数的18%); ③伴有慢性心功能不全者(占心绞痛患者总数的25%以上); ④使用现有抗心绞痛药物出现严重副反应或不能耐受者(占心绞痛患者总数的44%); ⑤每周发作心绞痛2次或2次以上者(占心绞痛患者总数的50%); ⑥使用多种药物治疗者(占心绞痛患者总数的64%); ⑦为避免心绞痛改变生活方式者(占心绞痛患者总数的82%)。 项目特点特点: 在综合有关文献的基础上,重新设计了雷诺嗪的合成路线。以2,6-二甲基苯胺和邻甲氧基苯酚为起始原料,经过N-酰化、O-烷基化、及后续的两步N-烷基化,共四步反应合成雷诺嗪。并对其进行了详细的工艺研究,总收率由原文献方法的21.5 %提高至48.2 %。并且简化了实验操作,缩短了反应时间,降低了生产成本,使之合成工艺更适合工业化生产,在同类工艺中具备竞争力。 技术的应用领域前景分析: 适应症: 心绞痛 由于本品适应人群的不断扩大,市场潜力巨大。 效益分析: 该技术可应用于相关企业提升产品效率,具有较大经济效益。 厂房条件建议: 无 备注: 目前进度: 完成实验室合成工艺与工艺改进。 知识产权状态: 本品由美国CV公司开发创制,现正该药用于2004年在美国上市。 国外专利号为US6071743、US6190691、US5968960、US5962477、US5906988、US5795909、US5643915、US5506231、US5506229、US5472707、US5053419。根据《专利法》和《药品行政保护条例》。该药不受中国专利保护,也不具备在我国申请行政保护的条件。
技术投资分析: 项目简介 通用名:雷诺嗪(Ranolazine) 化学名:(±)-N- (2, 6-二甲基苯基)-4-[2-羟基-3-(2-甲氧苯氧基)丙基]-1-哌嗪乙酰胺 英文化学名:(±)-N-(2,6-dimethylphenyl)-4-[2-hydroxy-3-(2-methoxyphenoxy)propry]-1 –piperazine acetamide 化学结构式:(详见图) 分子式:C24H33N3O4 分子量::427.54 药理作用特点: 雷诺嗪具有全新的作用机理,与其它抗心绞痛药联合应用,不产生"心率更少、血压更低"的相加作用,从而避免心脏功能进一步受损害。 雷诺嗪作为部分脂肪酸氧化抑制剂可有效地治疗心绞痛,尤其适用于下列心绞痛患者: ①使用常规药物最大剂量无效者(占心绞痛患者总数的9%); ②伴有慢性阻塞性肺部疾病者(占心绞痛患者总数的18%); ③伴有慢性心功能不全者(占心绞痛患者总数的25%以上); ④使用现有抗心绞痛药物出现严重副反应或不能耐受者(占心绞痛患者总数的44%); ⑤每周发作心绞痛2次或2次以上者(占心绞痛患者总数的50%); ⑥使用多种药物治疗者(占心绞痛患者总数的64%); ⑦为避免心绞痛改变生活方式者(占心绞痛患者总数的82%)。 项目特点特点: 在综合有关文献的基础上,重新设计了雷诺嗪的合成路线。以2,6-二甲基苯胺和邻甲氧基苯酚为起始原料,经过N-酰化、O-烷基化、及后续的两步N-烷基化,共四步反应合成雷诺嗪。并对其进行了详细的工艺研究,总收率由原文献方法的21.5 %提高至48.2 %。并且简化了实验操作,缩短了反应时间,降低了生产成本,使之合成工艺更适合工业化生产,在同类工艺中具备竞争力。 技术的应用领域前景分析: 适应症: 心绞痛 由于本品适应人群的不断扩大,市场潜力巨大。 效益分析: 该技术可应用于相关企业提升产品效率,具有较大经济效益。 厂房条件建议: 无 备注: 目前进度: 完成实验室合成工艺与工艺改进。 知识产权状态: 本品由美国CV公司开发创制,现正该药用于2004年在美国上市。 国外专利号为US6071743、US6190691、US5968960、US5962477、US5906988、US5795909、US5643915、US5506231、US5506229、US5472707、US5053419。根据《专利法》和《药品行政保护条例》。该药不受中国专利保护,也不具备在我国申请行政保护的条件。

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