[01117995]广西民族药草龙和龙骨风质量标准研究

①课题来源与背景 本项目是2016年12月下达广西壮族自治区食品药品监督管理局：广西民族药草龙和龙骨风质量标准研究（计划内项目）。 ②研究目的与意义 草龙和龙骨风在广西资源丰富,为民间常用药材,使用广泛,临床疗效确切,但其质量控制还处在空白阶段,很有必要制定其质量标准,确保临床使用安全有效。该项目为广西民族药草龙和龙骨风质量标准研究,属于应用基础研究,项目研究结果可为科学评价草龙和龙骨风药材质量提供了科学依据和技术参考,促进草龙和龙骨风的质量标准水平的提升。对广西民族药的质量控制、产品开发和临床应用具有促进作用因而具有潜在的应用价值。 ③主要论点与论据 1、通过开展草龙和龙骨风药材化学成分系统研究,从草龙中分离鉴定β-谷甾醇（1）,豆甾醇（2）,β-胡萝卜苷（3）,羽扇豆醇（4）,木栓酮（5）,α-香树酯醇（6）,β-香树酯醇（7）,齐墩果酸（8）,熊果酸（9）,乌发醇（10）,2α,3β-二羟基-12,18-二烯-28-乌苏酸（11）,2α,3β,19α,23-四羟基-12-烯-28-乌苏酸（12）,阿江榄仁酸（13）,人参皂苷Rb1（14）,没食子酸（15）,没食子酸乙酯（16）,绿原酸（17）,胡椒碱（18）,2α,3β,19α,6β,24-五羟基-12-烯-18-乌苏酸（19）,异荭草素（20）,己内酰胺（21）;其中化合物2、4、5～7、10～13、17、20～21为首次从该属植物中分离得到。 从龙骨风药材中分离鉴定β-谷甾醇（1）,豆甾醇（2）,β-胡萝卜苷（3）,（24R）-24-ethyl-5α-cholestane-3β,5,6β-triol（4）,（24R）-α-乙基-6β-羟基-4-胆甾烯醇-3-酮（5）,棕榈酸（6）,羽扇豆醇（7）,正十三烷（8）,原儿茶醛（9）,棕榈酸甘油酯（10）,对羟基苯丙烯酸（11）,芹菜素（12）,原儿茶酸（13）,己内酰胺（14）,3,4二羟基苯丙烯酸（15）,二氢芹菜素（16）,Heptadec-（9Z）-enoic acid（17）,芦丁（18）,Inoseavin A（19）,Salviniside Ⅱ（20）,阿魏酸（21）,大黄素（22）,牡荆素（23）,对香豆酸-4-O-D-吡喃葡萄糖苷（24）,异槲皮苷（25）。化合物2、4~8、11、14、16~22、25为首次从该植物中分离得到。化学成分研究结果为药材质量标准制定提供了科学依据。 2、以化学成分研究结构为依据,首次以a-乌发醇为对照品,建立了草龙药材的薄层色谱鉴别方法;首次建立 2α,3β,19α,6β,24-五羟基-12-烯-18-乌苏酸、2α,3β,19α,23-四羟基-12-烯-28-乌苏酸和a-乌发醇 等3种活性成分的含量测定方法;以原儿茶酸和原儿茶醛2个指标性成分为对照品,建立龙骨风药材的薄层色谱鉴别方法和含量测定方法;制定草龙和龙骨风质量标准草案。 3、首次采用HPLC法对龙骨风药材的指纹图谱进行研究,考察了10个不同产地的龙骨风药材的指纹图谱,进行指纹图谱相似度评价、聚类分析和主成分分析,确定15个共有峰,建立指纹图谱共有峰模式。研究结果为龙骨药材风质量控制提供了参考依据。 ④创见与创新 1、首次开展草龙和龙骨风药材化学成分系统研究,为制定其质量控制提供指标性成分选择。 2、首次以a-乌发醇为对照品,建立了草龙药材的薄层色谱鉴别方法;以2α,3β,19α,6β,24-五羟基-12-烯-18-乌苏酸、2α,3β,19α,23-四羟基-12-烯-28-乌苏酸和a-乌发醇共3个指标性成分为对照品,建立草龙含量测定方法; 3、首次以原儿茶酸和原儿茶醛共2个指标性成分为对照品,建立龙骨风药材的薄层色谱鉴别方法和含量测定方法。 ⑤社会经济效益,存在的问题 本项目是广西民族药草龙和龙骨风的质量标准研究,不需要特殊条件,而且开展研究成本低,工艺简单,操作方便,重现性较好,质量可控,制定的质量标准草案,可用于草龙和龙骨风药材和制剂产品开发过程中的质量评价,具有较好的应用推广前景。目前主要问题是理化鉴别和含量测定的部分指标性成分缺乏法定的化学对照物质,建议今后加强相关化学对照物质的研究。 ⑥历年获奖情况 无 ⑦成果简介要向社会公开：本项目是广西民族药草龙和龙骨风的质量标准研究,开展研究成本低,工艺简单,操作方便,重现性较好,质量可控,制定的质量标准草案,可用于草龙和龙骨风药材和制剂产品开发过程中的质量评价,具有较好的应用推广前景。主要成果如下：（一）本项目完成草龙和龙骨风研究论文3篇 1.1王肖,张强,张进燕,卢静,卢汝梅,李兵*. 龙骨风药材质量控制研究.中华中医药杂志.（中文核心期刊,已录用） 1.2梁子宁*,卢汝梅,洪影雯,黄小燕 壮药草龙的性状与显微鉴别,第三届壮瑶药协同创新高端学术论坛论文汇编,南宁,2018：35-43（《壮瑶药研究季刊》 已录用） 1. 3卢汝梅,张进燕,赵惠玲,王肖,韦建华,李兵*.RP-HPLC法测定不同产地草龙中3种三萜类成分的含量, 中华中医药杂志.（中文核心期刊,已录用） （二）培养研究生2名,研究报告2篇 1、草龙化学成分与质量控制研究（赵惠玲,2018年6月） 2、龙骨风化学成分与质量控制研究（王肖,2019年2月）