[00122159]塞来昔布原料及胶囊新药技术转让

　　我公司研发国家新药3+6类塞来昔布(celecoxib),非载体抗炎药，用于治疗风湿性关节炎及强制性脊髓炎。现已完成中试放大，寻求生产企业项目合作，对外转让。 　　山东创新药物研发有限公司专业从事化药3类的新药开发、技术转让、临床批件转让工作，现有多个阶段的项目对外寻求合作。现有待转让品种：氢溴酸达非那新、拉科酰胺、决奈达隆、乌利司他、复方依普罗沙坦氢氯噻嗪、复方坎地沙坦氨氯地平、瑞替加滨、维拉唑酮、阿齐沙坦、阿比特龙、瑞伐拉赞（洛氟普啶）等 　　以下为项目简介： 　　【药品名称】塞来昔布（Celecoxib ） 　　【CAS】169590-42-5 　　【注册分类】化药3 +6类 　　【剂型及规格】硬胶囊，每粒100mg、200mg 　　【适应症】用于缓解成人骨关节炎和类风湿关节炎的症状和体征，以及用于家族性腺瘤息肉病（FAP）的辅助治疗。 　　【专利与行政保护情况】 经查询，本品不存在专利侵权及行政保护方面的申报限制。 　　【申报情况】目前国内只有Pfizer (辉瑞制药)1家进口，有原料和胶囊剂（规格0.1g、0.2g）；目前国内无厂家申报。 　　【项目简介】 　　塞来昔布由美国Pharmacia和Pfizer公司共同研发。塞来昔布是一种新一代化合物，具有独特的作用机制即特异性地抑制环氧化酶2（COX-2），可通过抑制COX-2阻止炎性前列腺素类物质的产生，达到抗炎、镇痛及退热作用，急性期或慢性期骨关节炎和类风湿性关节炎的症状和体征。是一种疗效确切、副作用小、安全范围广的治疗关节炎的全新药物。是2009年版国家医保药品目录（选择性COX-2抑制剂）乙类药物。为普强苏州（辉瑞）制药有限公司生产。 　　塞来昔布是非甾体类抗炎药物，临床上主要用于治疗骨关节炎、类风湿关节炎及家族性腺瘤息肉的辅助治疗。塞来昔布自1999年2月在美国上市后迅速得到了广泛使用，创下了当年新药上市处方量的最高纪录，被誉为“最成功上市的品牌药物”，现已跃居全球抗风湿药物的第一品牌。2002年全球抗风湿类药品总销售额95亿美元，其中西乐葆（塞来昔布胶囊）30亿美元占32%的份额。罗非昔布（万乐）于1999年在美国上市，在5年的时间里服用人数超过8000万，目前全球上市的厂家已达80多个，2003年全球销量达25亿美元。但2004年9月30日美国默沙东制药公司宣布罗非昔布（万络）退出全球市场，因该药会增加服用者心脏病和中风的发病率。因而塞来昔布独树一帜。COX-2特异性抑制剂已占据全球抗风湿药总销售额的半壁江山，其在抗风湿药中的治疗作用越来越得到肯定。2000年9月国家食品药品监督管理局批准辉瑞制药公司的西乐葆进口分装并在中国上市。最近该药用于家族性结肠息肉的新适应症FDA通过，用于老年痴呆症的研究已进入二期临床阶段。 　　【合成工艺】约4步反应，原料、试剂易得，工艺过程中无特殊的高温、高压、低温反应，不需要特殊设备。采用普通反应条件，容易实现工业化生产。 　　【进度】成熟的合成及制剂工艺。