[00122235]卡培他滨抗肿瘤技术转让

　　一、基本信息 　　【药品名称】卡培他滨（Capecitabine） 　　【CAS】154361-50-9 　　【商品名】希罗达（xeloda） 　　【注册分类】化药3+6类 　　【剂型及规格】片剂，0.15g、0.5g 　　【适应症】联合多西紫杉醇治疗包括蒽环类抗生素化疗失败的转移性乳腺癌；单药一线治疗转移性直肠癌。 　　【项目简介】 　　卡培他滨是由瑞士罗氏(Roche)公司研制的一种新型5 一氟嘧啶(5-FU)前体药物，是已上市的第一个口服氟代嘧啶氨基甲酸酯类抗肿瘤药物，是用于治疗乳腺癌、结肠直肠癌的新型靶向药物。 　　该药于1998 年4月在美国获准上市，9月获得美国FDA 批准用于治疗对紫杉醇和多柔比星等蒽环类药物化疗无效的晚期原发性或转移性乳腺癌的进一步治疗，随后陆续在瑞士等国上市，以商品名希罗达(Xeloda) 在美国、加拿大和瑞典等国家上市销售，2年中迅速在全球80多个国家和地区上市。2003年4月以相同适应症在日本注册上市。2001年FDA又批准卡培他滨用于转移性结肠直肠癌的治疗。于1999 年11月开始在中国进行注册临床试验，由北京、上海、广州等地的5个国家抗肿瘤药物临床试验研究中心进行临床试验，2001年3月正式在中国上市。临床用于晚期乳腺癌,结、直肠癌以及其他实体瘤的治疗，在乳腺癌、结直肠癌等各种实体瘤化疗中得到广泛应用。2008年样本医院的销售额达到 2.83亿元。 　　卡培他滨专利情况：经查询，在国内无新药保护及行政保护，在中国申请了化合物专利，2013年到期，现阶段正是国内厂家抢仿的最佳时期 　　二、产品特点 　　1、具有靶向性。卡培他滨是一种对肿瘤细胞有选择性活性的口服细胞毒性制剂。是一种新型口服氟嘧啶核苷类类似物，具有独特的体内三步激活机制，经三个步骤最终转变为5-FU，发挥抑制肿瘤的作用。希罗达在肿瘤细胞中经TP酶激活因此是一个靶向治疗药物，相对传统化疗药物具有抗癌活性高不良反应少特点，希罗达化疗中脱发罕见。 　　2、应用方便, 研究表明89%患者愿意选择口服方便的药丸如希罗达（卡培他滨）。减少就诊次数，方便生活，患者接受度高。 　　3、就诊次数减少可以减轻肿瘤医院压力，减少肿瘤患者住院时间并且节约卫生资源。 　　4、卡培他滨是治疗晚期乳腺癌和大肠癌的口服化疗药物。 　　5、安全性好,治疗相关费用低,因此其成为胃癌化疗中的最基本药物之一,是今后的发展趋势。 　　【项目进度】完成药学研究工作，待报临床。