技术详细介绍
山东创新药物研发有限公司以化药3类为主要研究方，自主研发“阿齐沙坦（azilsartan)" 化药3+3类， 用于抗高血压。
【药品名称】阿齐沙坦（azilsartan）
【CAS】147403-03-0
【注册分类】化学药品3.1
【剂型及规格】片剂，20mg、40mg。
【适应症】抗高血压药。
【项目简介】
1、作用机理
阿齐沙坦（azilsartan）是新一代选择性AT1亚型血管紧张素II受体拮抗剂（ARBs）类抗高血压药，由日本武田制药开发，2012年1月阿齐沙坦已经获得在日本的上市批准。阿齐沙坦属血管紧缩素II受体抑制剂，通过阻断血管紧缩素II受体的活动而达到降低血压的效果。对于很多患者，已上市的多个ARBs中，仅抑制肾素-醛固酮系统（RAS）活性并不能很好的控制血压和降低心血管疾病及糖尿病的风险。而新一代选择性AT1亚型血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂阿齐沙坦与血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)类降压药物相比，具有平稳降压、不会引起干咳的优点。
2、产品优势
阿齐沙坦作为新一代双重功能ARBs，不仅拮抗血管紧张素II的1型受体（AT1受体），还可能通过多种机制降低心血管疾病及糖尿病的风险。临床试验证明，阿齐沙坦具有较好疗效，且不良反应发生率较低，依从性较好的特点。
阿齐沙坦的前药阿齐沙坦酯（azilsartan medoxomil）已经在美国及欧洲等国家和地区上市销售，通过动态血压监测（ABPM）测定，阿齐沙坦酯与两种常用ARB类处方药奥美沙坦酯（olmesartan medoxomil）（40 mg/天）和缬沙坦（valsartan）（320mg/天）最高批准剂量相比，EDARBI（80 mg/天）在降低临床收缩压（SBP）和24小时平均SBP方面有显著性统计学优势。
3、市场前景与预测
2011年国内“沙坦类”药物市场已达到了45亿元的市场规模，占抗高血压市场33.17%。其中：22个城市样本医院沙坦类药物销售额已超过了10亿元，同比上一年的增长幅度超过了17%。药审中心受理的“沙坦类”类药物已经高达1100多种，阿齐沙坦作为新的血管紧缩素II受体抑制剂，其疗效已经引起了业界的广泛关注，市场前景可期。
【知识产权状况】阿齐沙坦原始化合物及用途专利于2012年6月及2013年1月到期，开发无专利问题。
【进度】计划2013年5月申报。
山东创新药物研发有限公司专业从事化药3类的新药开发、技术转让、临床批件转让工作，现有多个阶段的项目对外寻求合作。现有待转让品种：氢溴酸达非那新、拉科酰胺、决奈达隆、乌利司他、复方依普罗沙坦氢氯噻嗪、复方坎地沙坦氨氯地平、瑞替加滨、维拉唑酮、阿齐沙坦、阿比特龙、瑞伐拉赞（洛氟普啶）等
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