技术详细介绍
新霉胺骨架对于氨基糖苷类化合物产生活性具有重要的作用，但是单纯新霉胺骨架具有毒性大、亲和力强但是活性不高的缺点，C环在产生氨基糖苷类化合物活性方面具有不可或缺的作用。
对其结构改造的产物有活性提高化合物的报道。在“973”项目的支持下，通过分析卡那霉素 A 现有修饰工作的构效关系及探讨可修饰余地，进行了卡那霉素 A 6"-OH的进一步修饰，制备了 6"位双氟代化合物 FYP-417。选取大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、阿米卡星耐药的金黄色葡萄球菌进行体外抗菌活性测定。活性筛选结果表明 FYP-417 对敏感大肠杆菌及敏感金黄色葡萄球菌的抗菌活性的 MIC 值为到 2mg/L，优于阿米卡星的 4mg/L,显示出良好的深入研究的前景。此部分研究结果已申报中国专利，申请号 200910077878.4 (2009, 1,23, 申报)。