[01343081]氨磷汀及制剂生产新工艺开发

氨磷汀（阿米福汀,amifostine,又称WR-2721）,是美国食品与药品监督管理局（FDA）在1995年12月8日氨磷汀广泛用于各种癌症的辅助治疗,在对肺癌、卵巢癌、乳腺癌、鼻咽癌、骨肿瘤、消化道肿瘤、血液系统肿瘤等的多种癌症患者进行化疗前应用氨磷汀,可明显减轻化疗药物所产生的肾脏、骨髓、心脏、耳及神经系统的毒性,而不降低化疗药物的药效。放射治疗前应用氨磷汀可显著减少口腔干燥和粘膜炎的发生。氨磷汀可提高多种癌症患者治疗效果、大大改善患者生存质量、延长患者生存期有重要作用。 2001年美罗药业股份有限公司在国内首家成功开发氨磷汀及制剂,并获国家二类新药证书,国产注射用氨磷汀产品临床使用时副反应比相应国外产品比例高、且严重,如注射用氨磷汀临床使用副反应症状：恶心、呕吐比例达40～50%,而国外产品只有5～15%,因此提高国内氨磷汀及制剂质量与技术标准,确保用药安全、降低毒副作用、降低成本、提高治疗效果,为我国肿瘤治疗提供优质、安全、有效药品,提高企业市场竞争力和进入国际市场具有重要意义。 1.发明了拥有自主知识产权的制备氨磷汀原料工艺,开发规模生产高纯氨磷汀三水合结晶工艺、质量控制方法,获得1项国家核心发明专利。提高我国氨磷汀原料的制造技术水平。 2.发明了拥有自主知识产权的冻干制备氨磷汀粉针工艺,开发规模冻干制备氨磷汀三水合结晶粉针工艺、质量控制方法,获得1项国家核心发明专利,注射用氨磷汀的技术质量获得中国部颁标准YBH00012009。 3.开发具有自主知识产权核心技术的制备氨磷汀关键中间体N`-2-羟乙基-1,3-丙二胺新工艺,获得3项国家发明专,利提高质量、降低成本,提高企业市场竞争力,为产品打入国际市场奠定基础。 氨磷汀原料和氨磷汀冻干制剂产品的标准提高到国际先进水平,确保了国人用药安全、降低毒副作用、提高治疗效果,为我国肿瘤治疗提供优质、安全、有效药品。 美罗药业股份有限公司运用创新生产工艺生产阿米福汀（注射用氨磷汀）,售价由1580元/支降低到560元/支,使我国癌症患者具有质量高、价格廉的临床用药（6800元人民币/支,美国产）,该品种2009年被评为大连市名牌产品、2010年辽宁省优秀新产品二等奖,氨磷汀及制剂生产新工艺获2011年大连市技术发明发明一等奖,近三年创造产值2.0亿元,利税达1.3亿元,为校企合作技术创新起到了示范作用。