[01375760]一种制备脱氢枞酸-β-环糊精酯的方法

①课题来源与背景 脱氢枞酸是一种来源于松香的天然二萜类树脂酸,为三环二萜类化合物,其结构中羧基的存在,使得它可以进行酯化、酰胺化、还原等多种化学反应,具有多种生物活性,例如抗菌、抗病毒、抗肿瘤、抗溃疡等,其在化妆品、农业、医药领域中具有巨大应用前景。此外,脱氢枞酸还是一种手性拆分剂。 β-环糊精,英文名β-cyclodextrin,是一种由7个葡萄糖单元通过α-1,4-糖苷键连接而成的环状低聚糖分子,呈锥柱状空腔结构,且空腔内部呈疏水性,外部呈亲水性,使得有机反应体系中水不溶性有机小分子,依靠非共价键力（氢键、疏水作用力、静电引力、 离子键力等）,形成β-环糊精-客体分子包结物,利用环糊精自身空腔的手性和空间定位作用,能诱导不对称有机反应的发生,模拟酶结合底物进行不对称的催化反应。 脱氢枞酸和β-环糊精由于具有独特的分子结构,对其进行改性从而获取具有不同性质和功能的衍生物,是目前科研工作者的研究重点之一。 ②技术原理及性能指标 本发明涉及一种制备脱氢枞酸-β-环糊精酯的方法,经过有效手段的引入及工艺优化,提高了反应速率,取得了较高的收率。 ③技术的创造性与先进性（1）本发明首次合成了脱氢枞酸-β-环糊精酯;（2）本发明采用有效手段防止了脱氢枞酸酰氯发生反应生成脱氢枞酸酐,避免了脱氢枞酸酰氯无法与β-环糊精发生酯化反应生成目标产物;（3）本发明采用有效手段提高了反应速率,缩短了反应周期,收率为18%左右;（4）本发明合成的脱氢枞酸-β-环糊精酯经IR、NMR鉴定结构,经HPLC检测纯度＞98%。 ④技术的成熟程度,适用范围和安全性 本发明合成的脱氢枞酸-β-环糊精酯可用于医药、化工、高分子材料等行业领域,且原料廉价易得,合成方法成熟,得到的产品质量可靠,易于实施,而且成本低、经济和社会效益显著。