技术详细介绍
地尔硫卓盐酸盐是为钙离子通道阻滞剂，可以使血管平滑肌松弛，周围血管阻力下降，血压降低。 以对甲氧基苯甲醛和氯乙酸甲酯为基本原料，经Darzens缩合、环氧开环、酒石酸拆分、环合、N-烃基化、O-乙酰化、成盐等七步反应得到目标化合物地尔硫卓盐酸盐，总收率为53%。本研究的工艺路线降低了成本，适合工业化生产。对拆分副产物L-cis酯的消旋工艺进行了研究，消旋过程经过环合、氧化、还原和开环四步，氧化过程采用新型绿色氧化剂IBX， IBX还原产物IBA可回收重复利用，还原开环反应采用“一锅法”，消旋总收率由文献的63。4%提高到78%，且已经申报专利。