[01441107]从杨桃根中提取α-葡萄糖苷酶抑制剂的方法

①课题来源与背景：糖尿病是一种以血糖过高为主要特征的全球性内分泌系统疾病，主要是由于体内胰岛素相对或绝对不足所引起的糖代谢紊乱所致，其中，Ⅱ型糖尿病占到90％以上。现今所报道的各种降糖物质的机制有所差异，常为多靶点、多效应、多途径的综合作用，其中通过抑制α-葡萄糖苷酶活性，延缓总体碳水化合物的消化时间，降低餐后高血糖，防治糖尿病，并减少糖尿病并发症，被认为是控制Ⅱ型糖尿病的理想途径。临床上应用的α-葡萄糖苷酶抑制剂类药物主要为阿卡波糖、伏格列波糖和米格列醇。由于阿卡波糖等均为合成药物，口服时会出现恶心、呕吐等胃肠道不良反应。因此，越来越多的学者开始青睐于从药用植物中筛选天然α-葡萄糖苷酶抑制剂，以期待寻找到安全并有效的药物。杨桃(Averrhoa carambola)，又名阳桃、五敛子、三廉子等，是一种产于热带、亚热带的植物，属于牻牛儿苗目酢浆草科植物，为广西特色中药。 ②研究目的与意义：该发明证明杨桃根水提取物分离提纯得到结构为Prismaconnatoside的单体，即1-O-[β-D-glucopyranoyl-(1→6)-β-D-glucopyranosyl]-3，4，5-trimethoxyphenol，能够抑制α-葡萄糖苷酶活性，是一种新型的α-葡萄糖苷酶活性抑制剂。如果能作为控糖药物，会在糖尿病的防治领域研究具有良好的应用前景。 ③主要论点与论据：从阳桃根水提取物中筛分出对α-葡萄糖苷酶有抑制活性的单体化合物1个，其体外活性接近阳性对照药物阿卡波糖，进一步揭示了阳桃根降血糖的药效物质基础。 ④创见与创新：该发明提供的酢浆草科五敛子属植物杨桃(Averrhoa carambola L.)根部提取的1-O-[β-D-glucopyranoyl-(1→6)-β-D-glucopyranosyl]-3，4，5-trimethoxyphenol能抑制α-葡萄糖苷酶活性，且这个单体是从杨桃根中提取的天然产物，原料储量大、价格低，制备工艺合理、重复性好、可操作性强，具有常用降糖药物拜糖平所不具备的优势。通过抑制肠道中糖类消化酶α-葡萄糖苷酶的活性，将成为控糖药物，在预防和治疗糖尿病中发挥作用。 ⑤社会经济效益，存在的问题：阳桃是南方常见经济林木资源，该研究进一步挖掘了阳桃在降血糖方面的医药应用潜力，为其后续的深入研究和相关产品的深度开发奠定了必要的研究基础。 ⑥成果简介：该发明公开了一种从杨桃根中提取α-葡萄糖苷酶抑制剂的方法，包括以下步骤：1)杨桃根晾干后粉碎；2)取杨桃根粗粉投入水中浸泡，煎煮过滤，重复3次，得到水提取液；浓缩；再加入乙醇，沉淀过夜，抽滤，取上清液，浓缩，得到浓缩上清液；3)浓缩上清液进行色谱柱粗分，依次得到流份1-5；4)取3号洗脱流份进行第二次色谱柱分离，依次得到流份6-12；5)对流份10进行第三次色谱柱分离，依次得到洗脱流份13-21；6)对流份14进行第四次色谱柱分离，依次得到流份22-28；7)对流份23进行第五次色谱柱分离，即得目标产物α-葡萄糖苷酶抑制剂。经体外实验证明该目标产物对α-葡萄糖苷酶的活性有抑制作用，对α-葡萄糖苷酶的抑制效果接近控制II型糖尿病的一线药物拜糖平(阿卡波糖)。