[00146827]重酒石酸卡巴拉汀

重酒石酸卡巴拉汀原料药--技术转让
化药3+6类
医保乙类
用于治疗轻、中度阿尔茨海默型痴呆的症状。

【药理作用]】重酒石酸卡巴拉汀是一种氨基甲酸类的乙酰胆碱酯酶抑制剂，通过延缓胆碱能神经元释放的乙酰胆碱的降解而促进胆碱能神经传导。动物试验数据表明，重酒石酸卡巴拉可增强脑胶质和海马区乙酰胆碱的可用性，故本品可以改善阿尔茨海默病患者的认知功能障碍。

【用法用量】服药方法：每日2次，与早、晚餐同服。起始剂量：1.5mg，每日2次。递增剂量 ：推荐起始剂量为1.5 mg，每日2次；如患者服用至少4周以后对此剂量耐受良好，可将剂量增至3 mg，每日2次 ；当患者继续服用至少4周以后对此剂量耐受良好，可逐渐增加剂量至4.5mg，以至6mg，每日2次。倘若治疗中出现副作用(如恶心、呕吐、腹痛或食欲减退等)或体重下降，应将每日剂量减至患者能够耐受的剂量为止。维持剂量：1.5-6mg/次，每日2次。获得最佳疗效的患者应维持其最高的、且耐受良好的剂量。最高推荐剂量：6 mg/次，每日2次。肾或肝功能减退患者：肾或肝功能减退患者服药不必调整剂量。

【项目简介】胆碱酯酶抑制剂是目前国际普遍认可、评价最高的阿尔茨海默型痴呆症状改善类药物，卡巴拉汀是氨基酸甲酸类脑选择性胆碱酯酶抑制剂，属于该类药的第二代产品。由瑞士诺华制药英国公司开发，商品名“艾斯能”，1997年12月首先在瑞士上市，2000年4月21日获得FDA批准。
研究显示：本品虽然半衰期相比较短，但对胆碱酯酶抑制作用可达10小时，对轻、中度早老性痴呆症耐受性较好，同时具有抑制脑内的丁酰胆碱酯酶作用，在欧美等45个国家进行的一项前瞻性、随机多中心双盲研究中获得较高的评价。接受卡巴拉汀治疗的患者能够保持他们的日常活动能力满6个月，卡巴拉汀可延缓痴呆患者日常生活能力的减退，增加患者的自主性与活动能力。

【市场分析】阿尔茨海默病（AD）已成为严重影响人民，特别是老年人，生命健康的疾病。据报道，每年美国因阿尔茨海默病造成的经济损失约为1,000亿美元。据推算，若将阿尔茨海默病发病时间推迟5年，可使美国卫生系统节省500亿美元。
　目前，我国60岁以上老年人口约为1.3亿，占总人口约10%。据近年来我国进行的阿尔茨海默病流行病学调查初步结果，中国该病的患病率与西方国家接近，我国北方地区65岁及以上居民阿尔茨海默病发病率为4.2%。阿尔茨海默病已成为我国的一个重要的健康问题，将给21世纪的中国家庭和社会带来巨大的经济负担。
　目前的治疗方法还不能治愈乃至预防阿尔茨海默病的发生，临床中可减缓此病发展的药物有抗氧化剂，单胺氧化酶抑制剂、抗炎药和胆碱酶抑制剂以及尚在试验阶段的生物工程药物如脑神经修复剂。其中可纠正或减缓中枢神经系统中胆碱功能减退的药物疗效己得到公认。
胆碱酯酶抑制剂是目前国际普遍认可、评价最高的阿尔茨海默型痴呆症状改善类药物，目前国内临床应用的此类药物有3个品种：第一个用于治疗阿尔茨海默型痴呆的胆碱酯酶抑制剂是他克林，但该药可导致肝脏酶浓度的增高。在一些国家如英国已经禁止注册该药。多奈哌齐和卡巴拉汀是近几年研发成功的新一代胆碱酯酶抑制剂，也是目前国内外临床处方量最大，应用最普遍的阿尔茨海默型痴呆症状改善类药物。抗老年痴呆药物在我国医院用药市场销售规模自2002年以来一直稳步增长，2005年抗老年痴呆药物医院市场增长了11.06%，销售额达45.17亿元。2005年多奈哌齐的全球销售额已超过6亿美元，2000年诺华公司进口的卡巴拉汀胶囊（商品名"艾斯能"）开始在我国临床应用， 2005年全球销售额为4.67亿美元。经过5年多的临床推广，该药在国内的临床用量不断上升，但在我国整个抗老年痴呆药物市场中仅占0.27%的市场份额，目前该药全球年销售额在5亿元以上。