技术详细介绍
一、品种基本信息
1.通用名：他达拉非、他达拉非片
2.英文名：Tadalafil、Tadalafil Tablets
3.商品名：犀利士、西力士、希爱力(Cialis)
4.主成分化学名：(6R-12aR)-6-(1,3-苯并二恶茂-5-基)-2-甲基-2,3,6,7,12,12a-六氢化吡嗪并[1',2'-1,6]-吡啶并[3,4-b]吲哚-1,4-二酮
5.主成分分子式：C22H19N3O4
6.主成分分子量：389.41
7.主成分cas登记号：171596-29-5
8.规格：2.5mg、5mg、10mg、20mg
9.适应症：勃起功能障碍(ED)；良性前列腺增生(BPH)；肺动脉高压(PAH)。
二、注册分类
他达拉非：化药3.1类
他达拉非片：化药6类(ED)
三、市场零售价
美国礼来公司希爱力国内零售价为：
规格为20mgX1片的：138元/盒；规格为20mgX2片的：272元/盒
四、品种介绍
他达拉非是环磷酸鸟苷(cGMP)特异性磷酸二酯酶5(PDE5)的选择性、可逆性抑制剂。最早由美国礼来公司研制开发，作为治疗男性勃起障碍(ED)的药物，商品名为“CIALIS”(希爱力)，2009年进入中国。2009年FDA批准了他达拉非作为治疗肺动脉高压(PAH)的药物，礼来公司首先进行了此适应症的制剂申报并获得FDA批准，商品名为“ADCIRCA”，此产品未进入中国。2011年礼来公司又申请了“CIALIS”的治疗良性前列腺增生(BPH)的适应症，并获得FDA批准。目前进入中国的“CIALIS”只批准治疗ED的适应症。中国现在没有仿制药上市，国内无批准的原料药。
体外研究表明他达拉非是一种选择性PDE5抑制剂，PDE5存在于海绵体平滑肌、前列腺、膀胱、血管、内脏平滑肌、骨骼肌、血小板、肾、肺、小脑和胰脏中。他达拉非与PDE5的作用要强于其它磷酸二酯酶。
他达拉非于口服后快速吸收，服药后中位时间2小时达到平均最大观测血浆浓度(Cmax)。口服本品后的绝对生物利用度尚未明确。他达拉非的吸收率和程度不受食物的影响，所以本品可以与或不与食物同服。服药时间(早晨或晚上)对吸收率和程度没有临床意义的影响。
五、经济效益评估
他达拉非药理作用特点：他达拉非口服经胃肠道吸收后，能在30分钟内起效，且疗效持续36小时，是目前仅有的三种ED药物中起效快，药效持续时间最长，且唯一不受高脂饮食和酒精摄入影响的药物。西地那非和伐地那非药效持续时间不超过4小时，酒精和高脂饮食均影响药效的发挥。凭借这些明显的药效优势，他达那非在上市首年销量即已超过2亿美元，IMS数据显示，2010和2011全球年均销量超过17亿美元，已轻松跻身重量级药物行列。
六、知识产权
本品专利涉及化合物、组合物、用途、制备方法，化合物专利2015年1月到期，性功能障碍(ED)用途专利2020年4月到期，另外尚有晶型专利在审。
七、国内上市及批准受理情况
1.国内批准及受理情况
目前国内暂无原料药及制剂批准信息。
目前有两家单位取得注册受理。
2.进口批准情况
目前国内仅批准了美国礼来公司的他达拉非片进口，规格为10mg、20mg。
八、我公司研发进度
本品已完成工艺研究，拟申请临床批件。