技术详细介绍
阿法替尼 (BIBW 2992，afatinib) 由勃林格殷格翰公司研制开发，阿法替尼为苯胺奎那唑啉化合物，是一种不可逆的EGFR-HER2双重酪氨酸激酶受体抑制剂。2013年7月在FDA获批，商品名：Gilotrif，2013年9月在欧盟获得批准上市。另外，阿法替尼在中国台湾也已获得批准。
与可逆EGFR酪氨酸激酶抑制剂相比，阿法替尼的抗肿瘤活性更强，并且对EGFR酪氨酸激酶抑制剂的敏感性，对抑制剂耐药的细胞株的作用，以及对非小细胞肺癌异种移植物模型的作用也较强。数个随机对照研究的结果支持——在EGFR突变的患者中，应采用EGFR酪氨酸激酶抑制剂作为标准的一线治疗方案，结果显示与普通化疗相比，采用上述方案时，肿瘤对治疗的反应率高，并且无进展生存期也延长。