[01740261]广西鸦胆子杀虫活性成分及其作用机制研究

随着人们生活质量的不断提高和对生态环境的日益关注，无公害农产品正逐渐受到人们的热捧。植物源农药是无公害农产品生产的重要保证，其国内外市场异常广阔。因植物源农药具有不污染环境，对人畜相对安全，害虫不易产生抗性等优点，所以，当人们逐渐意识到人类赖以生存的生态环境遭受化学农药严重污染急需净化的时候，重新认识和研究新型农药已迫在眉睫。长期以来，人们一直依靠持续使用传统化学农药来防治病虫害。传统化学农药效果虽佳，却衍生出一系列的负面问题，比如：抗性的发展，虫害的爆发，对非靶标生物产生毒害，破坏生态环境，成为人类健康头号杀手。因此，社会迫切需要开发安全低毒且具选择性的环境友好型农药，以取代传统化学农药。针对中国环境友好型农药创制基础仍旧薄弱的现状，寻找结构新颖的天然源农药活性化合物已成为中国农药产业发展的重要基础课题。 该项目综合运用天然产物化学、昆虫毒理学、细胞生物学以及分子生物学等多个学科，利用已建立的高效快速的化学筛选(HPLC-DAD/MSn)和活性筛选方法，进一步深入系统地揭示广西道地中药材鸦胆子的化学成分，重点针对其活性组分中具有新颖结构的苦木内酯类化学成分进行快速分离鉴定，并以农业有害生物“斜纹夜蛾(3龄幼虫)”及海洋污损生物纹藤壶幼虫为靶标害虫进行杀虫活性测定，在考察结果与活性关系的基础上，对苦木内酯类化合物的杀虫活性与其结构进行定性构效关系分析，并进一步综合化合物的结构及活性研究结果，进行定量构效关系分析，选取其中1～2个具产业化开发前景的高活性化合物，从分子生物学的角度研究该苦木内酯类高活性物质对有害生物的杀虫作用机制。该项目成果突破现有技术对微量物质产生的色谱和质谱的差异识别不灵敏，也不能快速处理大量样品的局限，利用高效快速的化学筛选(HPLC-DAD/MSn)快速有效地挖掘鸦胆子中结构新颖的苦木内酯类化合物，从中发掘了一类通过罕见的A/D环裂解重排而成的C20型苦木内酯新骨架。鸦胆子苦木内酯类成分对斜纹夜蛾SL-1细胞株的毒力作用结果揭示鸦胆苦素D对SL-1昆虫细胞株表现出强抑制作用，并呈现出一定的浓度和时间依赖性。 该项目的完成发表了5篇文章，其中包括两篇SCI论文，两篇核心期刊，获国家授权发明专利1项。