技术详细介绍
中药葛根素前药制剂
葛根素是从中药葛根中提取的活性单体成分，有诸多药理活性，临床上主要用于心血管等疾病治疗，疗效确切。本课题以化学惰性、生物相容性好、无毒副作用、无免疫原性、水溶性好的单甲氧基聚乙二醇（mPEG）为载体，以生物可降解的甘氨酸（Gly）为连接臂，负载葛根素（Puerarin，Pur）合成mPEG-Gly-Pur型葛根素前药。通过项目组共同努力，建立了聚乙二醇-葛根素前药高效合成技术平台，所合成的葛根素前药水溶性好，无溶血性不良反应；此外，项目组还建立了体内外葛根素系统检测方法，结果表明，该葛根素前药可缓释并显著延长了葛根素小鼠体内循环半衰期，药效相比原游离药物也有所增强。