技术详细介绍
丁苯酞原料、软胶囊和氯化钠注射液
药品名称：丁苯酞
英文名称：Butylphthalide
剂型及规格：软胶囊，100mg；注射液，100ml：25mg。
适应症：轻、中度急性缺血性脑卒中。
申报类别：化药原料6类，制剂6类。
申报情况：目前国内无申报。
产品特点：
丁苯酞为人工合成的消旋正丁基苯酞，与天然的左旋芹菜甲素的结构相同。临床研究结果显示，丁苯酞对急性缺血性脑卒中患者中枢神经功能的损伤有改善作用，可促进患者神经功能缺损的改善。动物药效学研究显示，丁苯酞可阻断缺血性脑卒中所致脑损伤的多个病理环节，具有较强的抗脑缺血作用，可明显缩小大鼠局部脑缺血的梗塞面积，减轻脑水肿，改善脑能量代谢和缺血脑区的微循环和血流量，抑制神经细胞凋亡，并具有抗脑血栓形成和抗血小板聚集的作用。丁苯酞可能通过降低花生四烯酸含量，提高脑血管内皮NO和PGI2的水平，抑制谷氨酸释放，降低细胞内钙浓度，抑制自由基和提高抗氧化酶活性等机制发挥上述药效作用。
丁苯酞项目开始于上世纪80年代，石药集团于2002年9月取得了丁苯酞原料及软胶囊的国家一类新药证书及生产批件，于2010年4月，丁苯酞氯化钠注射液研发成功，正式上市。2009年该药进入国家医保目录后，年该药销售额达2亿，2012年该药销售额已经10亿，恩必普软胶囊及注射液2014年分别增长30%及74%，总销售额达14.1 亿元。
市场情况：
原研厂家为石药集团恩必普药业有限公司，具有较好的市场前景。
知识产权状况：
无化合物专利，适应症专利2018年到期。
研发进度：开发完毕，待申报生产。
合作方式：面议。