技术详细介绍
磷酸特地唑胺
药品名称：磷酸特地唑胺
英文名称：Sivextro
剂型及规格：片剂,200mg，冻干粉针，200mg。
适应症：革兰氏阳性菌引起的皮肤和皮肤组织感染。
申报类别：化药原料3.1类,制剂3.1类。
申报情况：目前国内有一家进口，已批准临床；3家国内企业申报临床。
产品特点：
2014年6月20日，美国食品药品监督管理局（FDA）批准卡比斯特制药公司的Sivextro(tedizolid phosphate，磷酸特地唑胺)用于治疗成人急性细菌性皮肤和皮肤组织感染(ABSSSIs)。医院获得性/呼吸机相关性细菌性肺炎（HABP/VABP）（临床II期）。
磷酸特地唑胺具体的目标是由革兰氏阳性细菌，包括：金黄色葡萄球菌（包括耐甲氧西林[MRSA]和甲氧西林敏感[MSSA]菌株），酿脓链球菌，无乳链球菌，咽峡炎链球菌群（包括咽峡炎链球菌，中间型链球菌和星群链球菌）以及粪肠球菌引起的感染。特地唑胺也是是继2000年辉瑞的Zyvox（linezolid，利奈唑胺）之后上市恶唑烷酮类抗生素的新成员，但其药效和副作用明显有所改善。
磷酸特地唑胺是特地唑胺的前药，口服或静脉给药后，通过磷酸酯酶转化成特地唑胺。特地唑胺是恶唑烷酮类抗生素，通过与细菌核糖体50S亚基结合，抑制细菌蛋白质合成，发挥抗菌作用，与其它类别的抗生素之间不易产生交叉耐药。本品与首个恶唑烷酮类抗生素利奈唑胺相比，在胃肠道和血小板减少方面的不良反应要比利奈唑胺少，耐药性的发生率也更低。FDA已批准的剂型有注射剂和片剂，方便临床切换，用法为每天一次共六天，比利奈唑胺的每天两次共十天更方便临床使用。
市场情况：
原研厂家为卡毕斯特制药有限公司，具有较好的市场前景。
知识产权状况：
化合物专利ZL200480037612.2，保护期2024.12.17届满。
研发进度：正在开发完毕，待申报临床。
合作方式：面议。