技术详细介绍
一种PDE-5抑制剂化合物的制备专利及生产技术转让。
由山东康迈祺公司发明并拥有专利的新化合物，与市场流行的西地那非相比，具有以下特点和优势：
1.对V型磷酸二酯酶选择性高，副作用低（鼻塞、潮红、蓝光）；
2.吸收速度快，生物利用度高，30-90分钟起效，有效时间48-72小时；
3.无臭无味，制剂性能强；
4.良好的水溶性，药用量低，50-80mg/次；
5.已完成百公斤级中试量产，技术稳定。
本发明提供一种西地那非类似物及其合成方法，该西地那非类似物以 5-【2- 乙氧基 -5-(3，4，5- 三甲基哌嗪 -1- 基羰基 )】苯基 -1- 甲基 -3- 正丙基 -1，6- 二氢 -7H- 吡唑并【4，3-d】嘧啶 -7- 酮为原料，和五硫化二磷经一步合成反应制得。本发明提供西地那非类似物可用于治疗男性勃起功能障碍，与西地那非相比，具有活性更高、选择性更强、耐受性更好、效果更佳、副作用更小的优点。本发明合成步骤操作简单、经济环保、收率在 90％以上，总收率较高，适合工业化生产。