[00246348]一种含有双氯芬酸的偶联物及其制备方法和用途
交易价格：
面议
所属行业：
中药、天然药物
类型：
发明专利
技术成熟度：
正在研发
专利所属地：中国
专利号：CN201710443433.8
交易方式：
技术转让
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技术入股
联系人：
科小易
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所在地：福建厦门市
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-
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对所交付的所有资料进行保密
- 如实描述
技术详细介绍
本[发明专利]属于天然药物和药物治疗领域，公开了一种含有双氯芬酸的偶联物及其制备方法和用途。该偶联物由甘草次酸和双氯芬酸偶联而成，结构式如式(Ⅰ)所示。制备包括步骤：将甘草次酸和双氯芬酸在无水二氯甲烷中，在吡啶和4‑二甲氨基吡啶的催化下，室温反应过夜，过滤，过硅胶色谱柱，旋蒸，干燥，获得产物。通过体外MTT检测实验，发现其对肿瘤细胞株(MCF‑7、BC‑3和HepG2细胞)具有很好的抑制效果，比甘草次酸的IC50值强3‑4倍，但对正常肝细胞L‑O2低毒。该化合物以两个药物分子偶联成前药的方式治疗癌症，克服甘草次酸溶解性差，复合抗炎药物双氯芬酸增加抗癌活性，达到通过增强细胞凋亡的途径清除癌细胞的效果。
本[发明专利]属于天然药物和药物治疗领域，公开了一种含有双氯芬酸的偶联物及其制备方法和用途。该偶联物由甘草次酸和双氯芬酸偶联而成，结构式如式(Ⅰ)所示。制备包括步骤：将甘草次酸和双氯芬酸在无水二氯甲烷中，在吡啶和4‑二甲氨基吡啶的催化下，室温反应过夜，过滤，过硅胶色谱柱，旋蒸，干燥，获得产物。通过体外MTT检测实验，发现其对肿瘤细胞株(MCF‑7、BC‑3和HepG2细胞)具有很好的抑制效果，比甘草次酸的IC50值强3‑4倍，但对正常肝细胞L‑O2低毒。该化合物以两个药物分子偶联成前药的方式治疗癌症，克服甘草次酸溶解性差，复合抗炎药物双氯芬酸增加抗癌活性，达到通过增强细胞凋亡的途径清除癌细胞的效果。
