[00248117]一种α-糖苷酶抑制剂的制备方法和用途
交易价格：
面议
所属行业：
化学药物
类型：
发明专利
技术成熟度：
正在研发
专利所属地：中国
专利号：CN201310070542.1
交易方式：
技术转让
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联系人：
科小易
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所在地：福建厦门市
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-
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对所交付的所有资料进行保密
- 如实描述
技术详细介绍
本发明公开了一种α-糖苷酶抑制剂2，3，4-三羟基苯甲醛-9’-O-小檗碱酰腙的制备方法，可用于制备治疗糖尿病的药物。该化合物的结构式为：制备方法包括如下步骤：(1)以盐酸小檗碱为起始原料，减压190℃条件下脱甲基，产物不经分离，得到小檗红碱(I)，将所得化合物I与α-溴代乙酸乙酯通过亲核取代反应桥联形成小檗碱乙酸乙酯衍生物(II)；(2)将化合物II与水合肼经肼解反应得到小檗碱酰肼(III)；(3)化合物III与2，3，4-三羟基苯甲醛进行亲核加成-脱水反应得到2，3，4-三羟基苯甲醛-9’-O-小檗碱酰腙(TM)，产物经过重结晶的方法进行纯化。本发明的2，3，4-三羟基苯甲醛-9’-O-小檗碱酰腙经α-葡萄糖苷酶抑制实验表明，具有很强的α-葡萄糖苷酶抑制活性，其抑制性比对照品阿卡波糖高1.2倍。
本发明公开了一种α-糖苷酶抑制剂2，3，4-三羟基苯甲醛-9’-O-小檗碱酰腙的制备方法，可用于制备治疗糖尿病的药物。该化合物的结构式为：制备方法包括如下步骤：(1)以盐酸小檗碱为起始原料，减压190℃条件下脱甲基，产物不经分离，得到小檗红碱(I)，将所得化合物I与α-溴代乙酸乙酯通过亲核取代反应桥联形成小檗碱乙酸乙酯衍生物(II)；(2)将化合物II与水合肼经肼解反应得到小檗碱酰肼(III)；(3)化合物III与2，3，4-三羟基苯甲醛进行亲核加成-脱水反应得到2，3，4-三羟基苯甲醛-9’-O-小檗碱酰腙(TM)，产物经过重结晶的方法进行纯化。本发明的2，3，4-三羟基苯甲醛-9’-O-小檗碱酰腙经α-葡萄糖苷酶抑制实验表明，具有很强的α-葡萄糖苷酶抑制活性，其抑制性比对照品阿卡波糖高1.2倍。
