[00287973]索磷布韦片

　　一、基本信息

　　【中文名称】索磷布韦片

　　【英文名】Ledipasvir and Sofosbuvir Tablets

　　【药物分类】进口化学药品5.1类

　　【成份】本品主要成份为索磷布韦，其化学名称为：(S)-异丙基2-((S)-(((2R,3R,4R,5R)-5-(2,4-二氧-3,4-二氢嘧啶-1(2H)-基)-4-氟-3-羟基-4-甲基四氢呋喃-2-基)甲氧基)-(苯氧基)磷基胺基)丙酸酯

　　【分子式】C22H29FN3O9P

　　【分子量】529.45

　　【性状】本品为薄膜衣片，除去包衣后显类白色。

　　【规格】400mg

　　【适应症】本品适于与其他药品联合使用，治疗成人与 12 至 < 18 岁青少年的慢性丙型肝炎病毒 (HCV) 感染。关于 HCV 基因型比活性，请参见【注意事项】和【药理毒理】

　　二、参比制剂选择

　　在2013年12月，原研厂家吉利德科学公司旗下“Sofosbuvir”（即索磷布韦片）在美国获批上市

　　专利情况：该药2017年进口我国，原本专利到2024年到期，后因化合物核心专利无效，有力推动了该药品的国产化进程，预计最快时间国内会有公司将推出明年上市

　　三、国内外研究概述

　　索磷布韦由吉利德（Gilead）研发，于2013年12月6日获美国食品药品管理局（FDA）批准上市,之后于2014年1月16日获得欧洲药物管理局（EMA）批准上市，后又于2015年3月26日获得日本医药品医疗器械综合机构（PMDA）批准上市，由吉利德上市销售，商品名为Sovaldi。

　　四、临床评价

　　索磷布韦是一种HCVNS5BRNA依赖型RNA聚合酶抑制剂，该聚合酶对病毒复制有重要作用。该药作为组合抗病毒治疗方案的一部分，用于慢性丙型肝炎（CHC）感染的治疗。

　　我国慢性丙型肝炎（CHC）的发病率为0.7%，同时HCV基因型复杂。虽然基因型1（GT-1）为主要流行的基因型，但GT-2，3，6型也十分常见，整体比例约40%[1]。由于索磷布韦（索华迪）的泛基因型抗病毒活性，以其为基础的治疗方案将更加适用于我国HCV感染患者。在安全性方面无论是索磷布韦（索华迪）加聚乙二醇干扰素α和利巴韦林治疗方案，还是索磷布韦（索华迪）和利巴韦林治疗方案均没有出现由研究者认定的因试验药物导致的死亡，因不良事件停止治疗的患者不足1%。最常报告的药品不良反应与利巴韦林和聚乙二醇干扰素α治疗期间的预期安全性特征一致，预期药品不良反应的频率或严重程度未增加。这些结果表明索磷布韦（索华迪）的安全性良好[2]。研究表明，基于索磷布韦（索华迪）的治疗方案对于我国各基因型HCV感染患者均具有较高的治愈率，并且耐受性良好，在临床实践中应作为一线优选治疗方案。非常值得推广。

　　五、研究进度

　　我公司正在开展生产前的研究工作，可进行仿制药申报及一致性评价合作开发