[00287974]氟比洛芬酯注射液

　　一、基本信息

　　【中文名称】氟比洛芬酯注射液

　　【英文名】Flurbiprofen Axetil Injection

　　【化学名称】（±）2-（2-氟-4-联苯基）丙酸-1-乙酰氧基乙酯

　　【规格】5ml、50mg

　　【药物分类】仿制6类

　　【分子式】C19H19FO4

　　【分子量】330.36

　　【性状】本品为白色乳液，略带粘性，有特异性气味。

　　【适应症】术后及癌症的镇痛。

　　二、参比制剂选择

　　氟比洛芬酯为日本科研制药公司（Kaken）、田边三菱制药公司（Mitsubishi Tanabe Pharma）和Fogangren Bio-Pharma共同研制开发，其注射剂“氟比洛芬酯注射液”于1992年由日本科研制药公司（Kaken）上市销售。

　　氟比洛芬酯是一种含有两个苯基结构的丙酸系非甾体抗炎药，是氟比洛芬的前体，氟比洛芬酯具有一定的亲脂性，可溶于大豆油中制成脂微球载体制剂。静脉给药后，脂微球释放氟比洛芬酯，后者在羧基脂酶的作用下，水解生成其活性代谢产物氟比洛芬，氟比洛芬到达炎症部位后，被前列腺素(PG)合成细胞,如巨嗜细胞和中性粒细胞摄取,抑制PG的生物合成，从而达到镇痛作用。

　　氟比洛芬酯脂微球注射液的特点主要有以下几方面：

　　1）靶向性，使包裹的药物在病灶部位聚集增强药效；

　　2）控制包裹药物的释放，使药效持续时间延长；

　　3）易于跨膜转运，促进药物的吸收，进一步缩短起效时间；

　　4）可静脉注射，避免了口服对消化道黏膜的损伤。作用机制主要是抑制花生四烯酸级联瀑布中环氧合酶的活性，从而抑制引起疼痛和炎症反应的前列腺素的合成，起到止痛作用。静脉注射后能迅速水解为活性物质氟比洛芬，其镇痛疗效强于阿司匹林，甚至超过了镇痛新；药物半衰期为5~8h，48h内排泄85%，主要以羟化合物和结合物的形式经肾脏排泄。氟比洛芬酯脂微球注射液除可单独应用外，还可与阿片类药物合用，在不加重阿片类药物不良反应的情况下，能增强镇痛效果且无中枢抑制作用。

　　综上所述，氟比洛芬酯注射液弥补了目前市场非甾体抗炎药注射剂的市场不足，具有较大临床应用价值和市场前景。

　　我公司正在开展生产前的研究工作，可进行仿制药申报及一致性评价合作开发