[00946983]壮药赪桐根的质量分析及其抗炎有效部位的研究

课题来源与背景：课题来源：为广西壮族自治区科学技术厅项目（广西自然科学基金项目，立项编号：2010GXNSFA013196，结题证书编号：桂科基结字﹝2013﹞160号）。立项背景：壮药具有悠久的历史与丰富的内涵。据考，最早在商周时期的《逸周书·王会解》就有壮药使用和流通的记载。壮药要走现代化之路，必须对其化学和药理学进行研究，确定其有效成分。赪桐为马鞭草科植物赪桐（Clerodendrum japonicum (Thunb.) Sweet.）的根，具有清热消肿之功效，《中华本草》、《民间常用草药汇编》记载其可清肺热，利小便，凉血止血，可用于肺热咳嗽，热淋小便不利，咳血，尿血，痔疮出血，风湿骨痛的治疗。根据课题组成员长期的临床观察，壮药赪桐根对急性咽炎、扁桃体炎及其他头面部疖肿的抗炎作用十分明显。急性咽炎、扁桃体炎是常见的上呼吸系统疾病，属祖国医学“急喉痹”、“急乳蛾”范畴。现代医学大多使用抗生素、磺胺类及激素类等抗炎药，长时间用药人体会产生依赖，并且有一定的副作用，停药后易复发。采用中药治疗呼吸系统疾病，无论在减少不良反应的发生，还是在机体整体调节方面，都有着西医西药不可比拟的优势。赪桐根是广西的民间壮药材，该课题通过对其进行抗炎及相关的药理实验，对广泛深入地推动了广西民族药材的开发利用，对今后该药材在治疗上呼吸道炎、头面部疖肿等临床应用提供依据，为该药材的继续开发提供研究基础，最终促成抗炎新药的研发，对祖国民族医药的发展具有极其重要的意义。研究目的与意义：该项目通过对赪桐根不同提取部位的抗炎的活性的筛选，明确其抗炎的有效部位；并通过对总黄酮含量测定和提取工艺的研究，完善了药材的质量控制研究；还研究了赪银合剂对风热型急性扁桃体炎，确有较好疗效。该课题的完成，明确赪桐根抗炎作用及抗炎有效部位，为阐明其抗炎作用的物质基础和科学的评价赪桐根的质量提供依据。为今后进一步研究赪桐药用部位、扩大药源、完善药材的质量标准提供科学依据。该项目通过对赪桐根不同提取部位的抗炎的活性的筛选，明确其抗炎的有效部位；并通过对总黄酮含量测定和提取工艺的研究，完善了药材的质量控制研究；还研究了赪银合剂对风热型急性扁桃体炎，确有较好疗效。主要论点与论据：在广西采集赪桐根，并采用现代生药学手段进行了鉴定。采用化学反应鉴别法分别对赪桐根水提取液、乙醇提取液和石油醚提取液进行化学成分预试。采用现代理化分析手段，以赪桐根为样品，采用系统溶剂分离法和色谱法对赪桐根进行提取分离，先用95％乙醇回流提取，药渣再用水煎煮，分别回收溶剂，得95％乙醇提取物和水提物。采用药理实验方法学，将上述两个部位对赪桐根进行抗炎的药理试验，结果表明赪桐根的水提取物能抑制二甲苯所致的小鼠耳廓肿胀和小鼠棉球肉芽肿增生、降低腹腔毛细血管通透性，赪桐根水提物对急慢性炎症均有明显的抗炎作用。采用正交试验法对赪桐根提取工艺进行优选，赪桐根提取的最佳工艺路线为：15倍量50%乙醇超声提取1.5h。观察赪银合剂对风热型急性扁桃体炎的疗效。临床观察表明，赪银合剂能显著改善风热型急性扁桃体炎的临床症状、体征及实验室指标，提示赪银合剂是治疗风热型急性扁桃体炎的有效方药。此外，赪银合剂无明显毒副作用，且价格低廉，值得进一步研究应用。创见与创新：该项目为赪桐根抗炎的药理作用提供了化学和药理方面的科学依据，证明其有明显的抗炎药理作用。该项目对赪桐根进行化学成分预试的研究。该项目对赪桐根质量控制方法的研究，建立了药材的总黄酮提取工艺和含量测定方法。该项目首次对通过抗炎的药理实验来进行赪桐根抗炎有效活性部位的研究，首次通过上述研究为赪桐根是否具有抗炎的药理作用和抗炎部位作出科学的回答，填补了国内空白，处于国内领先水平。该项目为社会培养重要学方面高层次人才作出贡献，培养硕士研究生1名。社会经济效益，存在的问题：该项目研究成果可以在国内外推广应用。该项目应用的技术路线切实可行，数据可靠，技术方面十分成熟。可适用于医药、制药、科研、卫生等方面。该项目研究内容共发表学术论文4篇，其中国家级核心期刊2篇，国家级刊物2篇。在国内外广泛交流，并已查出国内外共引用3篇。应尽快把该成果变中药新药。